正确答案: C
增加药物的解离度和水溶性都增加
题目:药物分子中引入磺酸基()
解析:构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键,故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸收质子,具有亲水性,碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜;磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。
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[单选题]下列巴比妥类镇静催眠药显效最快的是()
海索比妥,pKa8.4(未解离率90%)
解析:通常药物以非解离的形式被吸收,通过生物膜,进入细胞后,在膜内的水介质中解离而起作用。海索比妥,pKa8.4(未解离率90%),有90%的药物以原形存在,故吸收最快,起效也最快。
[单选题]结构中含有咪唑环、侧链含有胍基的药物是()
西咪替丁
解析:结构中含有咪唑环、侧链含有胍基的药物是西咪替丁。
[单选题]磺胺类药物的作用靶点是()
细菌的二氢叶酸合成酶
解析:磺胺类药物的作用靶点是细菌的二氢叶酸合成酶,使其不能充分利用对氨基苯甲酸合成叶酸
[单选题]下列哪些药物药用其反式结构()
头孢曲松
解析:雷尼替丁、已烯雌酚、他莫昔芬、维生素A药用其反式结构,头孢曲松药用其顺式结构,所以答案为B。