正确答案: B
吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜
题目:下列对吩噻嗪类抗精神药构效关系的叙述不正确的是()
解析:以上对吩噻嗪类抗精神药构效关系正确的是2位被吸电子基团取代时活性增强。吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜。侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等。吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连接,为噻吨类抗精神病药。碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长。所以答案为B。
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学习资料的答案和解析:
[单选题]羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂()
洛伐他汀
解析:硝苯地平是钙通道阻滞剂类抗心绞痛药;卡托普利是血管紧张素转化酶抑制剂;洛伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。
[单选题]醋酸地塞米松中不含哪个结构()
3-羟基形成醋酸脂
[单选题]以下哪个不是米索前列醇的特征()
是质子泵抑制剂
[单选题]抗结核药异烟肼是采用何种方式发现的()
药物合成中间体
解析:将胺硫脲的氮原子从苯核外移到苯核上,得到了异烟醛缩氨硫脲,出乎意料的是其中间体异烟肼对结核杆菌显示出强大的抑制和杀灭作用,并且成为对细胞内外的结核杆菌均显效的抗菌药物,这使异烟肼成为抗结核药的首选药物之-。所以答案为B。
[单选题]临床应用的阿托品是莨菪碱的()
外消旋体
解析:虽然左旋体的莨菪碱抗M胆碱作用较消旋体强2倍,但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8~50倍,毒性更大,所以临床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。
[单选题]下列哪项与地西泮不符()
1,2位并入了三唑环
[单选题]吗啡的药物代谢为()
酚羟基的葡萄糖醛苷化
解析:吗啡因在结构中具有3-酚羟基和6-伯醇羟基,分别和葡萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛苷物和多个羟基,无生物活性,易溶于水排出体外;地西泮结构中的α-位的碳原子易被氧化,可生成替马西泮或奥沙西泮两种活性成分,最后再水解;卡马西平代谢生成10,11-环氧化物而产生抗惊厥作用。
[单选题]N受体阻断剂()
氯琥珀胆碱
解析:氯琥珀胆碱为N2受体阻断剂;硫酸阿托品为M胆碱受体拮抗剂;溴酸加兰他敏为乙酰胆碱酯酶抑制剂;硝酸毛果芸酸碱为M胆碱受体激动剂;碘解磷定为胆碱酯酶复活剂。