正确答案: D

叔胺是镇痛活性的关键基团

题目：对吗啡的构效关系叙述正确的是（）

解析：酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。

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学习资料的答案和解析：

[单选题]增加化合物的亲脂性（）

不能使药物在体内容易分解

解析：增加化合物的亲脂性，可改善药物的体内吸收，能使药物易于穿透生物膜，利于通过血脑屏障，可增强作用于中枢神经的药物活性。增加化合物的亲脂性与药物的分解难易程度无关。

[单选题]药典（）

国家记载药品标准、规格的法典

[单选题]以下抗过敏药种，既有强大H受体拮抗作用，又可以抑制过敏介质释放的药物是（）

酮替芬

解析：酮替芬既有强大H受体拮抗作用，又可以抑制过敏介质释放的药物。故抗过敏作用强大，约为氯苯那敏10倍。但中枢镇静作用较强。有嗜睡的副作用。

[单选题]下列说法不符合维生素B的性质有（）

在体内不易被硫胺酶破坏

解析：维生素B为白色结晶性粉末，具极强吸湿性应密闭保存，本品稳定性较差，碱性条件下易氧化生成硫色素，具有硫色素鉴别反应和氮杂环的鉴别反应，在体内易被硫胺酶破坏，已开发了不易被硫胺酶破坏的丙舒硫胺和呋喃硫胺。

[单选题]以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）

6位引入甲基可使活性增加

解析：以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是5位可引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性。8位以氟、甲氧基或1位以氧烷基成环可使活性增加。7位引入五元，六元杂环，活性增加。以哌嗪基活性最佳，但可致中枢作用增加。6位引入氟原子可使活性增加，因为增加了对DNA促旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性。所以答案为D。

[单选题]抗结核药异烟肼是采用何种方式发现的（）

药物合成中间体

解析：将胺硫脲的氮原子从苯核外移到苯核上，得到了异烟醛缩氨硫脲，出乎意料的是其中间体异烟肼对结核杆菌显示出强大的抑制和杀灭作用，并且成为对细胞内外的结核杆菌均显效的抗菌药物，这使异烟肼成为抗结核药的首选药物之-。所以答案为B。

[单选题]第一个耐酶耐酸性的青霉素是（）

苯唑西林

解析：青霉素产生耐药性的原因之一是细菌产生β-内酰胺酶，使青霉素发生水解而失效，在改造过程中发现了具有较大位阻的耐酶青霉素，其中，异噁唑类青霉素不仅耐酶而且耐酸，苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素。

[单选题]具有羧酸酯结构的麻醉药，且局麻作用更强的是（）

丁卡因

解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

[单选题]芳基丙酸类非甾体抗炎药（）

布洛芬

解析：奥克太尔为一个疗效较好的嘧啶类驱鞭虫药物；吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。