对吗啡的构效关系叙述正确的是（）

【名词&注释】

地塞米松(dexamethasone)、布洛芬(ibuprofen)、吸湿性(hygroscopicity)、血脑屏障(blood-brain barrier)、普鲁卡因(procaine)、抗过敏(antiallergic)、安替比林(antipyrine)、氨苄西林钠(ampicillin sodium)、不符合(inconformity)、芳基丙酸类非甾体抗炎药

[单选题]对吗啡的构效关系叙述正确的是（）

A. 酚羟基醚化活性增加
B. 氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C. 双键被还原活性和成瘾性均降低
D. 叔胺是镇痛活性的关键基团
E. 羟基被烃化，活性及成瘾性均降低

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[单选题]增加化合物的亲脂性（）

A. 不能改善药物的体内吸收
B. 不利于通过血脑屏障
C. 不增强作用于中枢神经的药物活性
D. 不能使药物在体内容易分解
E. 不能使药物易于穿透生物膜

[单选题]药典（）

A. 根据药典或药政管理部门批准的质量标准而制备的药物应用形式的具体品种
B. 研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学
C. 为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式
D. 国家记载药品标准、规格的法典
E. 药品生产质量管理规范

[单选题]以下抗过敏药种，既有强大H受体拮抗作用，又可以抑制过敏介质释放的药物是（）

A. 异丙嗪
B. 赛庚啶
C. 氯雷他啶
D. 酮替芬
E. 地氯雷他啶

[单选题]下列说法不符合^{(inconformity)}维生素B的性质有（）

A. 本品为白色结晶性粉末
B. 本品具极强吸湿性，故应密闭保存
C. 本品稳定性较差，碱性条件下易氧化生成硫色素
D. 具有硫色素鉴别反应和氮杂环的鉴别反应
E. 在体内不易被硫胺酶破坏

[单选题]以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）

A. 5位可引入氨基
B. 8位以氟、甲氧基取代活性增加
C. 7位引入五元，六元杂环，活性增加
D. 6位引入甲基可使活性增加
E. 1位以氧烷基成环，可使活性增加

[单选题]抗结核药异烟肼是采用何种方式发现的（）

A. 随机筛选
B. 药物合成中间体
C. 组合化学
D. 对天然产物的结构改造
E. 基于生物化学过程

[单选题]第一个耐酶耐酸性的青霉素是（）

A. 苯唑西林
B. 青霉素钠
C. 青霉素V
D. 氨苄西林钠^{(ampicillin sodium)}
E. 克拉维酸

[单选题]具有羧酸酯结构的麻醉药，且局麻作用更强的是（）

A. 利多卡因
B. 氯胺酮
C. 普鲁卡因
D. 丁卡因
E. 布比卡因

[单选题]芳基丙酸类非甾体抗炎药（）

A. 布洛芬
B. 奥克太尔
C. 吡罗昔康
D. 安乃近
E. 地塞米松

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