正确答案: D

C17位引入乙炔基

题目:下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效()

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学习资料的答案和解析:

  • [单选题]以左旋体供药用的拟肾上腺素药物是()
  • 重酒石酸去甲肾上腺素

  • 解析:去甲肾上腺素含有一个手性碳原子,临床用左旋体比右旋体活性大27倍,但由于其易于降解,故在注射液的配制和储存中,应防止温度过高,避免药品消旋化。

  • [单选题]甲氰脒胍采用何种原理改造后得到的雷尼替丁,可对胃和十二指肠溃疡的疗效更好()
  • 生物电子等排原理

  • 解析:应用生物电子等排原理对甲氰咪胍结构进行改造,以呋喃环替代咪唑环,并在5位引入二甲胺基甲基,补偿甲氰咪胍分子中咪唑环所具有的碱性,同时,考虑到侧链取代基的碱性过强,因而以硝基亚甲基取代氰基亚氨基,以协调整个分子的脂溶性和电性效应等因素,由此得到的雷尼替丁对胃和十二指肠溃疡的疗效更好,且具有速效和长效的特点。

  • [单选题]下列哪个药物在稀水溶液中能产生蓝色荧光()
  • 硫酸奎尼丁

  • 解析:硫酸奎尼丁在稀水溶液中能产生蓝色荧光。所以答案为B。

  • [单选题]以下哪项与吗啡的结构不相符()
  • 具伯氨氮原子


  • [单选题]分子中含有4-(氨甲酰甲基)-苯氧丙醇胺的结构,为选择β受体拮抗剂,用于治疗高血压()
  • 阿替洛尔

  • 解析:阿替洛尔分子中含有4-(氨甲酰甲基),苯氧丙醇胺的结构,为选择β受体拮抗剂,用于治疗高血压、心绞痛及心律失常;酒石酸美托洛尔分子中含有4-(甲氧基乙基).苯氧丙醇胺的结构,为选择β受体拮抗剂,用于治疗轻中型原发高血压,预防心绞痛等,并可以减少心肌梗死的危险,副作用较少;盐酸哌唑嗪结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环,为选择性突触后α受体拮抗剂,临床用于轻中度高血压或肾性高血压,也适用于顽固性心功能不全;索他洛尔分子中有甲磺酰胺基,为非选择性β受体拮抗剂,用于心律失常等等。

  • [单选题]属于单环β-内酰胺类的是()
  • 氨曲南


  • [单选题]17β-羟基雄甾4-烯-3-酮-丙酸脂()
  • 丙酸睾酮

  • 解析:本题考查上述化合物的化学命名,丙酸睾酮化学命名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂;雌二醇的化学命名为雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇;苯丙酸诺龙的化学命名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂。

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