正确答案: E

生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化

题目：氯霉素的药物代谢为（）

解析：普萘洛尔的化学结构中具有异丙胺基，故容易发生N-脱异丙基化，生成稳定的N．氧化物；氯霉素结构中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯，能对CYP-450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化，从而产生毒性；苯妥英钠因在结构中具有苯环，故易发生苯环的羟基化；可待因可在肝脏微粒体混合功能酶的催化下，进行0-脱甲基化反应，生成吗啡而起到镇咳作用。

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[单选题]以下不属于立体异构对药效的影响的是（）

同分异构

解析：同分异构不属于立体异构对药效的影响。同分异构是指具有相同分子式，但化学结构不相同的化合物。同分异构体主要分为两大类：构造异构和立体异构构造异构是由于原子相互连接的次序不同而引起的。立体异构是药物的构象及构型的差异引起的。

[单选题]下列哪个镇痛药物常以其磷酸盐给药（）

可待因

解析：美沙酮，哌替啶以及曲马多常以其盐酸盐给药；吗啡有盐酸盐给药和硫酸盐给药等；可待因常以其磷酸盐给药，如复方磷酸可待因溶液，磷酸可待因片等药品。

[单选题]氯琥珀胆碱在碱性水溶液中易发生水解是因为其结构中含有（）

酯键

解析：氯琥珀胆碱具有酯键结构，在固定结晶状态稳定，水溶液中发生水解，最后生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸。故用丙二醇作为注射剂溶液。

[单选题]格列本脲用于治疗糖尿病，其适用人群不包括（）

老年患者

解析：格列本脲主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好控制的轻、中度非胰岛素依赖型患者；过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量在30～40U以下者；对无症状患者，在饮食控制基础上仍有显著高血糖；对胰岛素抵抗者。本品不适用于治疗老年患者，因为易引起低血糖。

[单选题]关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有（）

具羧基药物可经开环、成环修饰

解析：芳香氨基碱性弱，做有机盐，脂肪氨基碱性强，做无机盐，降低毒性；具羧基药物可经开环、成环修饰；具氨基药物可成酰胺；为了增加药物的组织选择性而对其成酰胺修饰，故答案为C。

[单选题]对吗啡的描述下列哪项不正确（）

6位有羟基，性质不稳定需要加抗氧剂

[单选题]具有仲胺基的是（）

丁卡因

解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

[单选题]由强心甾和3个糖组成（）

地高辛

解析：地高辛由强心甾和3个糖组成，适用于治疗急性或慢性心力衰竭，尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效；去乙酰毛花苷由强心甾和4个糖组成。主要用于心力衰竭。由于其作用较快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。还可终止室上性心动过速，起效慢，已少用。