正确答案: D

6位引入甲基可使活性增加

题目:以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是()

解析:以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是5位可引入氨基,可提高吸收能力或组织分布选择性。8位以氟、甲氧基或1位以氧烷基成环可使活性增加。7位引入五元,六元杂环,活性增加。以哌嗪基活性最佳,但可致中枢作用增加。6位引入氟原子可使活性增加,因为增加了对DNA促旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性。所以答案为D。

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学习资料的答案和解析:

  • [单选题]下列关于莨菪类M受体阻断药的说法错误的是()
  • 山莨菪碱6,7位有氧桥

  • 解析:东莨菪碱、阿托品、樟柳碱、山莨菪碱四种药物拥有类似的化学结构和药理作用及用途。在类似的结构托品烷上有着不同的极性基团,导致中枢作用的不同。阿托品6,7位无氧桥,东莨菪碱6,7位有氧桥,樟柳碱6,7位有氧桥,莨菪酸2位有羟基,山莨菪碱6位有羟基。故极性大小顺序为山莨菪碱>樟柳碱>阿托品>东莨菪碱。

  • [单选题]马来酸氯苯那敏分子结构中含有叔氨基,故可与苦味酸生成哪种颜色的沉淀()
  • 解析:马来酸氯苯那敏分子结构中含有叔氨基,故有叔氨基特征反应,可与苦味酸生成黄色的沉淀。

  • [单选题]第一个口服有效的咪唑类药物是()
  • 酮康唑

  • 解析:20世纪60年代末,克霉唑和咪康唑的问世推动了唑类抗真菌药的发展,酮康唑为第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药,伊曲康唑、氟康唑均用三唑环取代了咪唑环。

  • [单选题]分子式为NCH2CH2CNHNHCNHNH2的药物为()
  • 二甲双胍

  • 解析:题目所给分子式为二甲双胍。

  • [单选题]抗抑郁症药()
  • 阿米替林

  • 解析:卡马西平和苯妥英钠是抗癫痫药,硫喷妥钠是含硫的镇静催眠药;奋乃静是抗精神病药,所以32题答案为C;阿米替林是抗抑郁症药。

  • [单选题]属于开环核苷类抗病毒药的是()
  • 阿昔洛韦

  • 解析:可用于烧伤、烫伤创面的是磺胺嘧啶;属于开环核苷类抗病毒药的是阿昔洛韦;极易与金属离子形成螯合物的药物是环丙沙星;临床上作为抗结核药使用的药物是利福平。

  • [单选题]治疗新生儿出血症、凝血酶原过低症()
  • 维生素K3


  • [单选题]又名抗坏血酸()
  • 维生素C

  • 解析:维生素E又名α-生育酚;维生素B又名核黄素;维生素B又名盐酸吡多辛;维生素C又名抗坏血酸。

  • [单选题]属于前体药物的是()
  • 洛伐他汀

  • 解析:他汀类属于HMG-GoA还原酶抑制剂,最早上市应用的是洛伐他汀,后发现进入体内开环而起作用,所以本身是一个前体药物;地尔硫是钙通道阻滞剂,本身很稳定;硝酸异山梨酯属于NO供体药物,治疗心绞痛,和硝酸甘油一样容易发生爆炸。

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