[单选题]药物的解离度与生物活性的关系是()
正确答案 :E
合适的解离度,有最大活性
解析:有机药物多数都带弱酸或弱碱性,在体液中只能部分解离,以离子的形式或非离子的形式同时存在于体液。通常药物以非解离的形式被吸收,通过生物膜,进入细胞后,在膜内的水介质中解离而起效。由于体内不同部位,pH的情况不同,会影响药物的解离度,使解离形式和未解离形式药物的比例发生变化,故只有当药物具有合适的解离度,才有最大活性。
[单选题]以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系()
正确答案 :B
5位有烷基取代时活性增加
[单选题]下列药物结构中,含有雄甾烷母核的药物是()
正确答案 :C
丙酸睾酮
解析:丙酸睾酮是天然雄激素,1935年从雄仔牛睾丸中提取制得的纯品。后经阐明是雄甾烷衍生物。在母核上取代有17-β羟基,本品是其丙酸酯化合物,分子中不存在易变基团,性质相对稳定。所以答案为C。
[单选题]药物的代谢通常分为哪两相()
正确答案 :C
I相生物转化和Ⅱ相生物利用
解析:药物的代谢通常分为两相,即第1相生物转化(也称药物的官能团化反应)和第Ⅱ相生物转化,也称结合反应,所以答案为C。
[单选题]属于延长动作电位时程的抗心律失常药物是()
正确答案 :D
胺碘酮
解析:抗心律失常的药物按作用机制分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类,其中Ⅲ类是钾通道阻滞剂,也成为延长动作电位时程药物,代表药物有胺碘酮。
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