正确答案: E

葡萄糖醛苷反应

题目:药物第Ⅰ相生物转化不包括()

解析:药物第1相生物转化有氧化、还原、水解、羟基化等反应,所以答案为E。

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学习资料的答案和解析:

  • [单选题]化学名为N′-甲基-N-{2-[[[5-(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]甲基]硫代}乙基}-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐的是()
  • 雷尼替丁

  • 解析:盐酸雷尼替丁的化学名为N′-甲基-N-{2-[[[5-(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]甲基]硫代}乙基}-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐。

  • [单选题]关于电子等排体的说法正确的是()
  • 包括经典的和非经典的电子等排体

  • 解析:生物电子等排包括经典的和非经典的电子等排;CH,NH,O为经典电子等排二价电子等排体,-CH=,-N=为三价电子等排体;非经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代;非经典电子等排不必遵循经典生物电子等排的立体和电子规则,但是必须要产生相似的生物活性,所以答案为A。

  • [单选题]对盐酸哌替啶作用叙述正确的是()
  • 主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗

  • 解析:盐酸哌替啶为μ受体激动剂,镇痛作用为吗啡的1/10。本品能透过胎盘,也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗,亦可麻醉前给药起镇静作用。

  • [单选题]药物分子中引入磺酸基()
  • 增加药物的解离度和水溶性都增加

  • 解析:构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键,故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸收质子,具有亲水性,碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜;磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。

  • [单选题]属大环内酯类的是()
  • 克拉霉素

  • 解析:E为碳青霉烯类;A为大环内酯类;B为β-内酰胺酶抑制剂;苯唑西林为耐霉青霉素。

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