正确答案: B

酚羟基的葡萄糖醛苷化

题目：吗啡的药物代谢为（）

解析：吗啡因在结构中具有3-酚羟基和6-伯醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛苷物和多个羟基，无生物活性，易溶于水排出体外；地西泮结构中的α-位的碳原子易被氧化，可生成替马西泮或奥沙西泮两种活性成分，最后再水解；卡马西平代谢生成10，11-环氧化物而产生抗惊厥作用。

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学习资料的答案和解析：

[单选题]药物与受体结合的构象是（）

药效构象

解析：药物所作用的受体、酶、离子通道等都是由蛋白质构成的生物大分子，有一定的三维空间结构，所以在药物和受体相互作用时，药物与受体结合部位的位置有空间位置上的差异，这种空间上的位置差异决定了旋光性的差异，导致了生物活性及代谢产物和代谢途径的不同，以及最后在药物效果的不同。故药物与受体结合的构象是药效构象。

[单选题]在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化（）

增加了位阻

解析：因睾酮在体内易被代谢氧化，口服无效，在其结构的17位引入甲基，可获得甲基睾酮，甲基是一个烃基，在睾酮分子引入烃基，可使位阻增加，不易代谢，故甲基睾酮口服有效。

[单选题]格列本脲用于治疗糖尿病，其适用人群不包括（）

老年患者

解析：格列本脲主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好控制的轻、中度非胰岛素依赖型患者；过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量在30～40U以下者；对无症状患者，在饮食控制基础上仍有显著高血糖；对胰岛素抵抗者。本品不适用于治疗老年患者，因为易引起低血糖。

[单选题]硫巴比妥所属巴比妥药物类型是（）

超短效类（1／4小时）

解析：由于硫原子的引入，使药物脂溶性增加，易透过血脑屏障。同时，在体内容易被脱硫代谢，生成异戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。

[单选题]对光极不稳定，生产、储存及使用过程中应避光的药物是（）

硝苯地平

解析：硝苯地平在遇光时会发生分子内部的光催化歧化反应，生成硝基吡啶衍生物和亚硝酸苯吡啶衍生物，对人体有害，故应注意避光。

[单选题]下列哪种药物的作用机制是抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶（）

洛伐他汀

[单选题]结构非特异性药物（）

药效受物理化学性质影响

[单选题]属于选择性β受体拮抗剂，可以治疗高血压、心绞痛的是（）

阿替洛尔

解析：盐酸多巴胺是多巴胺受体激动剂，在体内可以代谢成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体，是重要的内源活性物质；阿替洛尔属于β受体阻断剂，对心脏β-受体有较强的选择性，用于治疗高血压、心绞痛。