正确答案: C

苯环的羟基化

题目:苯妥英钠的药物代谢为()

解析:普萘洛尔的化学结构中具有异丙胺基,故容易发生N-脱异丙基化,生成稳定的N.氧化物;氯霉素结构中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯,能对CYP-450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化,从而产生毒性;苯妥英钠因在结构中具有苯环,故易发生苯环的羟基化;可待因可在肝脏微粒体混合功能酶的催化下,进行0-脱甲基化反应,生成吗啡而起到镇咳作用。

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学习资料的答案和解析:

  • [单选题]下列哪个药属1,2-苯并噻嗪类抗炎药()
  • 吡罗昔康

  • 解析:布洛芬属于芳基丙酸类。吲哚美辛属吲哚乙酸类。贝诺酯是阿司匹林和对乙酰氨基酚酯化后所得。尼美舒利是一种新型非甾体抗炎药(磺酰苯胺类)。吡罗昔康属1,2-苯并噻嗪类。

  • [单选题]红霉素与阿斯咪唑合用可诱发心脏毒性的原因是()
  • 红霉素干扰阿斯咪唑代谢

  • 解析:阿斯咪唑本身具有心脏毒性,与一些具有酶抑制作用的药物(如红霉素)可抑制它的代谢而引起蓄积致心脏毒性。

  • [单选题]哪一种药物的口服吸收不受合用碱性药影响()
  • 氯霉素

  • 解析:红霉素、四环素、酮康唑、环丙沙星均为弱碱性,它们的吸收均可受碱性药物同服而减少。氯霉素为非离子型药物,不受酸碱影响。

  • [单选题]能进入脑脊液的磺胺类药物是()
  • 磺胺嘧啶

  • 解析:磺胺嘧啶在脑脊液中浓度较高,对预防和治疗流行性脑炎有突出作用,在临床上占有一席之地。所以答案为A。

  • [单选题]关于酯化和酰胺化结构修饰,下列说法不正确的是()
  • 可以增加药物的解离度

  • 解析:酯化和酰胺化是药物化学结构修饰中最常用的方法,主要用于含有羟基、羧酸基、氨基等基团药物的修饰。通过修饰可以减低药物的极性、解离度或酸碱度,增加药物的稳定性,减少药物的刺激性和改变药物的药代动力学性质等,所以答案为D。

  • [单选题]下列非特异性抗心律失常药的构效关系描述哪项不正确()
  • 生物活性与立体化学密切相关


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