[单选题]在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化()
正确答案 :E
增加了位阻
解析:因睾酮在体内易被代谢氧化,口服无效,在其结构的17位引入甲基,可获得甲基睾酮,甲基是一个烃基,在睾酮分子引入烃基,可使位阻增加,不易代谢,故甲基睾酮口服有效。
[单选题]以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是()
正确答案 :C
可影响分子间的电荷分布
解析:药物结构中引入不同官能团可改变整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化,进而改变或影响药物与受体的结合,影响药物在体内的吸收和转运,最终影响药效,还会产生毒性。药物分子中引入羟基可改变药物的分配系数,改变药物的解离度,增加位阻效应,影响药物的溶解度。
[单选题]苯乙胺拟肾上腺素药,侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时()
正确答案 :D
对β受体激动作用增大
解析:根据结构改造中的经验,一般来说,苯乙胺侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时,对β受体激动作用增大。
[单选题]下列哪个药物含α-羟基酮结构,与碱性酒石酸铜作用生成氧化亚铜橙红色沉淀()
正确答案 :B
醋酸地塞米松
[单选题]药物化学的研究任务不包括哪个()
正确答案 :C
研究药物的质量标准
[单选题]下列哪种药物对COX-2选择性强,可长期用于风湿性关节炎治疗()
正确答案 :B
美洛昔康
[单选题]卡铂()
正确答案 :E
抗肿瘤金属配合物
解析:枸橼酸他莫昔芬是抗雌激素类药,用于治疗乳腺癌等;常用的抗代谢药物有氟脲嘧啶、卡莫氟、阿糖胞苷等。盐酸多柔比星是抗肿瘤抗生素;紫杉醇是抗肿瘤植物有效成分;卡铂是抗肿瘤金属配合物。
[单选题]治疗脚气病及多发性神经炎等()
正确答案 :B
维生素B1
[单选题]应用广泛的口服避孕药()
正确答案 :A
炔诺孕酮
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