正确答案: A
醋酸氢化可的松
题目:天然糖皮质激素的醋酸脂,可视为前体药物()
解析:醋酸甲羟孕酮为黄体酮的6α-甲基,17α-乙酰氧基的衍生物;醋酸氢化可的松为天然糖皮质激素的醋酸脂,可视为氢化可的松前体药物;炔雌醇的化学命名为8-羟基-19-去甲-17α孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-17-醇。
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[单选题]在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化()
可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
解析:氟原子是卤素,卤素是很强的吸电子基,可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。在奋乃静的化学结构中引入氟原子,可得到安定作用比奋乃静强4~5倍的氟奋乃静。
[单选题]下列药物中,能与茚三酮试液反应显紫色,加热后显红色的是()
氨苄西林
解析:氨苄西林加茚三酮试液反应显紫色,加热后显红色。因为在氨苄西林的分子结构上具有α-氨基酸,凡是具有α-氨基酸结构的化合物都能与茚三酮试液反应并显紫色。
[单选题]硬药的概念是指()
具发挥药物所必需结构特征的化合物但是难以发生代谢或化学转化
解析:硬药是指具有发挥药物所必需的结构特征的化合物,但该化合物不发生代谢或化学转化,可避免产生不必要的毒性代谢产物,以增强药物的活性。
[单选题]下列哪个药物不具有利尿作用()
非诺贝特
解析:依他尼酸是苯氧乙酸类利尿药。氨苯蝶啶是保钾利尿药。非诺贝特为降血脂药。呋噻米和氯噻酮是磺酰胺类利尿药。所以答案为C。
[单选题]四环素不具有下列哪个性质()
含有羧基
解析:四环素具有酸、碱两性,含有酚羟基和烯醇基,能与金属离子形成螯合物,含有N,N-=甲基。所以答案为B。
[单选题]下列环氧酶抑制剂中哪个对胃肠道的副作用最小()
塞来昔布
解析:塞来昔布是典型的环氧酶2抑制剂,为根据其环氧酶的特征运用现代药物设计的方法所涉及的新药,能避免胃肠道的副作用。所以答案为D。
[单选题]下列哪些药物不属于前体药()
甲磺酸伊马替尼
解析:塞替哌为替哌的前体药。环磷酰胺为磷酰氮芥的前体药。卡莫氟又为氟尿嘧啶的前体药。吉西他滨在体内转化成吉西他滨二磷酸盐和吉西他滨三磷酸盐而发挥作用。所以答案为E。
[单选题]对吗啡的构效关系叙述正确的是()
叔胺是镇痛活性的关键基团
解析:酚羟基醚化和酰化,活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原,活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化,活性及成瘾性均增加。
[单选题]具有亚硝基脲的结构()
卡莫司汀
解析:美法仑具有氮芥和苯丙酸的结构;巯嘌呤具有典型嘌呤结构,是经黄嘌呤6-位的羟基以巯基取代而获得的。塞替哌具有氮杂环丙烷的结构;卡莫司汀具有亚硝基脲的结构;异环磷酰胺具有β-氯乙胺的结构。