正确答案: C
3位上有羧基和4位是羰基
题目:在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是()
解析:在目前上市的喹诺酮类抗菌药中,从结构上分类,有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羰基。4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基,6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性;7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用(如诺氟沙星);哌嗪环被甲基哌嗪环取代(如培氟沙星)则脂溶性增加,肠道吸收增强,细胞的穿透性提高,半衰期延长。在8位引进第二个氟原子,可进一步提高肠道吸收,延长半衰期(如洛美沙星等)。N-1修饰以环丙基团(环丙沙星)或噁嗪基团(氧氟沙星)可扩大抗菌谱,增强对衣原体、支原体及分枝杆菌(结核杆菌与麻风杆菌等)的抗菌活性,噁嗪环还可提高水溶性,使药物在体内不被代谢,以原形经尿排泄。
查看原题 查看所有试题
学习资料的答案和解析:
[单选题]以下哪项是肾上腺素的杂质检查()
酮体
解析:肾上腺素在生产中由其酮体经氧化还原制得。若氢化不完全,则易引入酮体杂质。《中国药典》(2010版)规定,需对酮体进行限量检查。检查原理是利用酮体在310nm波长有最大吸收,而肾上腺素主成分在此波长几乎无吸收,因此通过限制在310nm波长处的吸光度值,即可达到限制相应酮体含量的目的。题中杂质检查:司可巴比妥钠需检查中性或碱性物质;盐酸普鲁卡因注射液需检查对氨基苯甲酸;葡萄糖需检查亚硫酸盐和可溶性淀粉;盐酸吗啡需要捡查其他生物碱。
[单选题]属于阿片生物碱类药的是()
可待因
解析:阿片生物碱类药主要成分是吗啡,可待因是吗啡的甲基化物,属于阿片类生物碱。哌替啶又名度冷丁(dolantin),为苯基哌啶衍生物,芬太尼系哌替啶结构改造得到的镇痛药哌啶类哌替啶;喷他佐辛(pentazocine,镇痛新)为苯并吗啡烷类衍生物,其哌啶环中N上甲基为;异戊烯基取代而戒的合成镇痛药;氨基酮类(苯基丙胺类)止痛药是美沙酮。
[多选题]下列哪些药物可用氧化还原滴定法测定含量()
硝苯地平
异烟肼
解析:异烟肼分子中的酰肼基具有还原性,可采用氧化还原滴定法测定其含量,一般采用溴酸钾法测定。硝苯地平具有还原性,可在酸性溶液中以邻二氮菲为指示剂,用铈量法直接滴定。硫酸庆大霉素制剂的含量测定均采用抗生素微生物检定法;盐酸四环素的含量测定采用高效液相色谱法。
[多选题](一)药物结构的特征
[多选题](一)药物结构的特征
[多选题](三)药物分析与鉴别